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技術山河—改善難溶性藥物溶解度的方法
    發布時間:2021-09-06    閱讀次數:0

在藥物的加工制備過程中,經常會遇到一些難溶性藥物如苯巴比妥、氯霉素注射液、紅霉素乳糖酸鹽、氫化可的松、紫杉醇、長春堿、碘、呋喃西林、兩性霉素B等給制劑的配制帶來困難。同時制劑活性成分在生物體中難以溶解,降低其生物利用度。本文圍繞如何提高難溶性藥物的溶解度進行論述。


01

微粉化技術


藥物的溶解度與物料的比表面積有關,藥物的粒徑降低,藥物與介質的有效接觸面積增加,將提高藥物的溶解度和溶出速度。如灰黃霉素、醋酸炔諾酮微粉化處理后,可改善制劑溶出速率和生物利用度。適合微粉化的藥物不僅是化學合成藥,還有些蛋白質或多肽類藥物,如胰島素、干擾素、促紅素等?,F有微粉化方法有機械粉碎、噴霧冷凍干燥、乳化冷凍干燥、超臨界流體技術。機械粉碎過程中,藥物的內在性質和外在性質發生改變。乳劑噴霧冷凍干燥更適宜于獲得較小粒徑的微粒。


02

環糊精包合技術


難溶性藥物與β-環糊精形成包合物后,藥物分子被包含于β-環糊精分子空腔中,具有很高的分散度,同時由于β-環糊精的親水性,使包合物具有良好的可潤濕性,因此增加藥物水溶性,改善其體外溶出特性和人體生物利用度。

將β-環糊精接枝甲基、乙基、羥丙基等官能團,破壞β-環糊精分子內氫鍵的形成,可顯著改善其水溶性,使藥物的β-環糊精衍生物包合物溶解更快。如甲基環糊精、羥丙基環糊精、磺烷基化環糊精和硫酸化環糊精。


03

固體分散體技術

固體分散物是將藥物以分子、膠態、無定形、微晶、亞穩定或無定形等狀態均勻分散在某一固態載體物質中所形成的分散體系。其制備方法有熔融法、溶劑法、溶劑熔融法、研磨法、液相溶劑擴散法等。
固體分散物的增溶作用主要體現在兩個方面:首先是增加藥物的分散度,藥物在載體中以分子、膠態、微晶等狀態高度分散,粒子粒徑極小,藥物具有較好的溶解度。其次載體對藥物有抑晶性,具有可潤濕性,高度分散性,使藥物在固體分散物中以無定形或亞穩定型存在,處于高能狀態,可以提高藥物的溶解度和溶出度。用于固體分散物的材料很多,水溶性材料包括聚乙二醇類、聚維酮類、表面活性劑類、有機酸類、糖類與醇類;難溶性材料包括纖維素類、聚丙烯酸脂類和脂質類;還有腸溶材料纖維衍生物。利用不同性質的載體可以使藥物在高度分散狀態下,達到不同的用藥目的,水溶性高分子載體增加難溶性藥物的溶解度和溶出速率,從而提高藥物生物利用度。

04

自乳化技術



微型乳劑是由油相、水相、表面活性劑及助表面活性劑以適當比例自發形成的澄清透明體系,助表面活性劑通常為短鏈醇,膠或其他兩性化合物。微乳制劑提高難溶性藥物的溶解度,促進大分子水溶性藥物在人體的吸收,提高藥物在體內生物利用度,微乳可以同時包容不同脂溶性的藥物,提高不穩定藥物的穩定性。


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