在藥物的加工制備過程中，經常會遇到一些難溶性藥物如苯巴比妥、氯霉素注射液、紅霉素乳糖酸鹽、氫化可的松、紫杉醇、長春堿、碘、呋喃西林、兩性霉素B等給制劑的配制帶來困難。同時制劑活性成分在生物體中難以溶解，降低其生物利用度。本文圍繞如何提高難溶性藥物的溶解度進行論述。

藥物的溶解度與物料的比表面積有關，藥物的粒徑降低，藥物與介質的有效接觸面積增加，將提高藥物的溶解度和溶出速度。如灰黃霉素、醋酸炔諾酮微粉化處理后，可改善制劑溶出速率和生物利用度。適合微粉化的藥物不僅是化學合成藥，還有些蛋白質或多肽類藥物，如胰島素、干擾素、促紅素等?，F有微粉化方法有機械粉碎、噴霧冷凍干燥、乳化冷凍干燥、超臨界流體技術。機械粉碎過程中，藥物的內在性質和外在性質發生改變。乳劑噴霧冷凍干燥更適宜于獲得較小粒徑的微粒。

難溶性藥物與β-環糊精形成包合物后，藥物分子被包含于β-環糊精分子空腔中，具有很高的分散度，同時由于β-環糊精的親水性，使包合物具有良好的可潤濕性，因此增加藥物水溶性，改善其體外溶出特性和人體生物利用度。

將β-環糊精接枝甲基、乙基、羥丙基等官能團，破壞β-環糊精分子內氫鍵的形成，可顯著改善其水溶性，使藥物的β-環糊精衍生物包合物溶解更快。如甲基環糊精、羥丙基環糊精、磺烷基化環糊精和硫酸化環糊精。