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技術山河—羥丙甲纖維素性質對骨架片體外釋藥的影響
    發布時間:2019-12-13    閱讀次數:92

  由于羥丙甲纖維素(HPMC)在冷水中無溶解度極限。在藥劑中,HPMC除用作黏合劑、增稠劑和薄膜包衣材料外,越來越多被應用于藥物骨架型緩釋制劑。下文主要介紹HPMC在藥物骨架型緩釋制劑的應用。

一、HP
MC骨架片的釋藥機理

        HPMC中含有親水性基團羥丙氧基和疏水性基團甲氧基,HPMC骨架片遇水首先在片劑表面潤濕形成水凝膠層,使表面藥物溶出;凝膠層繼續水化,骨架溶脹,凝膠層增厚,延緩了藥物的釋放,隨著時間延長,片劑骨架逐漸水化并溶蝕,水分向片心滲透至骨架完全溶蝕,最后使藥物全部釋放。不同溶解度的藥物HPMC骨架片溶出機制不同。水溶性藥物的釋放以藥物透過凝膠層向溶出介質擴散為主,而水難溶性藥物則以隨骨架溶蝕釋放為主。


二、對藥物釋放的影響

01

 HPMC黏度對藥物釋放的影響

水溶性藥物從骨架中的釋放主要是通過擴散進行,藥物通過凝膠層的速度可能僅與孔道通暢與否有關,與黏度,即HPMC的分子量無關;但水難溶性藥物主要是通過骨架溶蝕來釋放藥物,骨架與水形成的凝膠層粘度越大,即組成凝膠層的HPMC分子鏈越長,骨架越難以溶蝕,從而使藥物溶出減慢。

用K4M、K15M和K100M的HPMC作為緩釋骨架對于水溶性藥物的溶出速率無明顯變化,如卡托普利和撲爾敏;但對水難溶性藥物的溶出速率有一定影響,黏度越高,溶出速率越慢,如吲哚美辛。

02

HPMC羥丙氧基的含量對藥物釋放的影響

羥丙氧基屬于親水性基團,其含量直接影響HPMC遇水時的水化速度,即羥丙基含量越高,水化速度越快,HPMC骨架片的凝膠層形成越易。故對同一黏度的HPMC,羥丙氧基的含量是控制藥物釋放的主要因素;在一定范圍內,溶出速率與羥丙氧基含量成正相關。



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