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粉體性質對固體制劑性能的影響
    發布時間:2019-10-22    閱讀次數:295

在藥物制劑中,固體劑型是應用最為廣泛的劑型之一,約占70%~80%,散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑、粉針、混懸劑等均屬于固體劑型。多數固體制劑在制備過程中需要進行粒子加工以改善粉體性質,從而滿足粉體操作和制劑性能的需求。重量差異、混合均勻度、片劑的強度等固體制劑的質量多與粉體操作有關,而崩解度、溶出度和生物利用度則與藥物處方中各種物料的粉體性質有關。下面將介紹粉體性質對固體制劑性能的影響。

1.對固體制劑崩解度的影響

固體制劑的最終命運是崩解、釋藥和被人體吸收,其中崩解是藥物溶出及發揮療效的首要條件,而崩解的前提則是藥物制劑必須能被水溶液所潤濕。因此水滲入片劑內部的速度與程度對崩解起到決定性作用,而這又與片劑的孔隙徑、孔隙數目以及毛細管壁的潤濕性等有關。

片劑的孔隙率不但與物料性質有關,即易產生塑性變形的物質壓片后孔隙率小難以崩解;彈性變形的物料壓縮后孔隙率較大易于崩解。片劑的孔隙率還與壓縮過程有關,在一定壓力范圍內,壓力越大,壓縮時間越長,孔隙率越小,越難以崩解。同時還和物料的潤濕性能有關,物料的潤濕性很差,將很難使水通過毛細管滲入到片劑內部,則片劑難以崩解。如因潤滑劑硬脂酸鎂具有較強的疏水性,用量過大會影響片劑的崩解度。必要時可加入適量的表面活性劑以改善片劑的潤濕性,促進水的滲入而加快崩解速度和溶出度。

2.對藥物溶出度的影響

藥物的溶出度與藥物的溶解度有關外,還與物料的比表面積有關。一定溫度下固體的溶解度和溶解速度與其比表面積成正比,而比表面積主要與藥物粉末的粗細、粒子形態以及表面狀態有關;對片劑和膠囊劑來說與崩解后的粒子狀態有關。因此藥物粒度大小可以直接影響藥物溶解度、溶解速度,進而影響到臨床療效。

對難溶性藥物或溶出速率很慢的藥物來說,藥物的溶出過程往往成為藥物吸收的限速過程。藥物的粒徑降低時其比表面積增大,藥物與介質的有效接觸面積增加,可提高藥物的溶出度和溶出速度,因此降低粒徑是提高難溶性藥物生物利用度的行之有效的方法。

3.對生物利用度和療效的影響

臨床上,藥物不論以何種形式給藥,藥物粒徑的大小都會影響藥物從劑型中的釋放,進而影響到療效。在改善藥物崩解和溶出的同時,藥物的吸收增加,生物利用度和療效均可得到較好的提高。對氣霧劑而言,霧化后藥物粒子的大小是藥效的主要決定因素。氣霧劑混懸液中粒徑在10μm以上的粒子存在時限很短,無法達到有效的局部治療效果;但若粒子太小則不能沉積于呼吸道,易于通過呼氣排出。所以一般認為,起局部作用的氣霧劑粒子范圍以310μm為宜;欲發揮全身作用,則粒子宜在145μm。

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