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技術山河—藥用輔料在固體制劑分散片中的應用
    發布時間:2019-01-14    閱讀次數:1635

 分散片Dispersible Tablets)系指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑。片劑遇水后能夠在盡可能短的時間(<3min)內崩解成很小的顆粒并形成均勻分散的混懸液。相對于普通片劑、膠囊劑等固體制劑,分散片在水中可實現快速崩解,能夠縮短口服給藥的達峰時間和提高峰濃度,可改善難溶性藥物的溶出并提高其生物利用度,這將帶來臨床上的治療優勢;同時分散片可放入水中分散成均勻的混懸液后給藥,服用方便。因分散片具有以上特點,此劑型在實際生產比較廣泛,客戶咨詢也比較多,因此對分散片中常用的藥用輔料做一下簡單介紹。

 根據分散片的特點,選擇適宜的輔料在分散片處方中應用尤其重要。分散片中常用的藥用輔料有微晶纖維素、預膠化淀粉、二氧化硅;崩解劑有羧甲淀粉鈉、低取代羥丙纖維素、羧甲淀粉鈉(SH-H)、交聯羧甲纖維素鈉、交聯聚維酮;黏合劑有聚維酮K30。


  微晶纖維素在分散片中應用非常廣泛。微晶纖維素具有高的空隙率和多孔性結構,這些特性為其帶來優良的塑性變形性,同時使水份能迅速進入含有微晶纖維素片劑內部,從而能夠片劑迅速崩解。因此微晶纖維素具有較高的成型性,可壓性及粘合性,故其在分散片中可做填充劑、黏合劑和崩解劑。微晶纖維素根據不同的粒徑和松密度劃分有多種規格和型號??筛鶕苿┕に嚥煌x用不同規格和型號的微晶纖維素,例如,微晶纖維素SH-102/102B有較好的流動性及可壓性,直接壓片可選用微晶纖維素SH-102/102B型號,而濕法制粒如原料可壓性較差可選用微晶纖維素SH-101/101B等型號。在處方中的微晶纖維素常用量為10%-50%。

預膠化淀粉是淀粉通過物理方法加工,含有5%游離直鏈淀粉,15%的游離支鏈淀粉,80%未改性淀粉。有良好的流動性和可壓性及潤滑性,可做填充劑、粘合劑和崩解劑,也可用于分散片直接壓片的干燥粘合劑。使用預膠化淀粉可改善片劑的硬度,崩解度和粘沖現象,使片劑光亮,無斑。預膠化淀粉用作填充劑時,顆粒完整性好,顆粒成粒性高,同時可增加顆粒的流動性,減少細粉所含的空氣,使片劑不易產生松片、裂片等現象。分散片處方中一般選用我公司的SH-YJ-H型號較多,用量5%-10%。

        低取代羥丙纖維素主要用作崩解和粘合劑。由于它的粉末有較大的表面積和孔隙率,故能快速吸水膨脹,使片劑快速崩解;同時它的粗糙結構與藥物和顆粒之間有較大的鑲嵌,可明顯提高片劑硬度,且不影響崩解和加速藥物的溶出,提高生物利用度。特別是不易成型的原料中加入本品,改善片劑的成型性、脆性和松散性,提高片劑的硬度和加快片劑的崩解,用量為5%-10%。

       二氧化硅在分散片中做崩解劑、抗黏劑、助流劑,可大大改善顆粒的流動性提高松密度,使得片劑硬度增加,縮短崩解時間提高藥物溶出速率。因具有優良抗粘性,常用于中藥浸膏分散片中,提高崩解時限和分散均勻性,常用量1%-3%。

        除了以上分散片處方中常用輔料外,分散片中需要加入一定量的高效崩解劑,如羧甲淀粉鈉(SH-H),交聯聚維酮、交聯羧甲纖維素鈉,高效崩解劑的崩解機理通過很好的溶脹性和毛細管活性。這類崩解劑有很強的吸水膨脹性,高空隙和溶脹性,能夠迅速瓦解片劑結合力,使片劑從一個整體的片狀物裂碎成許多細小的顆粒,實現片劑的藥物成分的溶解和吸收。如羧甲淀粉鈉的溶脹性好,吸水能力強,能吸收其干燥體積30倍的水分,吸水膨脹可至原體積的300倍。交聯羧甲纖維素鈉有較高的溶脹性和本身結構的毛細管作用兩種因素,因而具備良好的快速膨脹特性;同時存在交聯化學結構形成了一種水不溶的親水性,故具有良好的吸水性,可直接滲透片芯,導致了極快的吸水率,無論親水性物質和疏水性物質,都能產生較快的崩解。交聯聚維酮是水不溶性的崩解劑,可迅速表現出高的毛細管活性和優異的水化能力,無凝膠傾向,不會出現高粘度膠層,崩解效果佳。分散片中可根據藥物性質選擇適宜的崩解劑,高效崩解劑可單一使用,也可兩種崩解劑聯合使用。羧甲淀粉鈉(SH-H)用量為2%-10%,交聯羧甲纖維素鈉1%-6%、交聯聚維酮1%-5%,用法主要有內加法和內外加法。中藥分散片中使用交聯羧甲纖維素鈉崩解效果較好。

 分散片的黏合劑常用聚維酮K30。聚維酮K30易溶于水和乙醇,使其在許多情況下都能使用。在對濕、熱敏感的藥物,用聚維酮的乙醇溶液做粘合劑可以消除水熱等因素的影響,而對疏水性藥物,采用其水溶液可以均勻潤濕,而且可以使藥物顆粒表面具有親水性有利于增加藥物的溶出度。聚維酮K30即可用于化學原料藥分散片又可用于中藥分散片。黏合劑的用量一般為1%-3%。

 以上介紹的是分散片中常用的藥用輔料,實際應用中還需要根據藥物性質選擇適宜的藥用輔料。


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